本发明涉及了1,2,4-三氮唑[4,3-a]喹唑-5(4氢)-酮和吡唑[1,5-a]喹唑啉酮的新合成方法。本法采用一价铜为催化剂，以取代2-卤代苯甲酰胺和1,2,4-三氮唑或吡唑为原料，在氧气条件下，发生碳-氮偶联/碳-氢胺化“一锅法”反应合成相应产物。本发所述的操作方法简便，原料易得，方法新颖。该方法将为含上述两类稠杂环的药物分子或生物活性物质提供新的合成途径。