本发明涉及药物合成领域，具体涉及一种N1取代3,4-二氢嘧啶-2-酮-C₆₀类化合物及其制备方法。首先利用N1取代3,4-二氢嘧啶-2-酮与对羟基苯甲醛发生Williamson反应，制得N1芳香醛取代的3,4-二氢嘧啶-2-酮；然后，在惰性气氛下，N1芳香醛取代的3,4-二氢嘧啶-2-酮和肌氨酸加入到C₆₀的甲苯溶液中，加热回流；反应完成后，冷却至室温，经分离纯化即可制得。本发明制备方法简单，目标产物稳定，产率较高，操作简便安全，为抗菌药物的开发提供了一种新的途径。