本发明涉及环烯基芳基衍生物、其异构体、其药学可接受的盐、其水合物或其溶剂合物；制备所述衍生物的方法；和包含其的药物组合物。本发明的化合物显示CETP活性抑制效力。这表明所述化合物可以增加HDL-胆固醇和减少LDL-胆固醇。