本发明公开了一组具有抑制HIV-1/HBV病毒复制活性的非环核苷类化合物、制备方法及其药物用途。还公开了该组化合物的通式I，其中R₁是氢、C_1-12烷基、C_2-12烯基、C_2-12炔基、C_5-6芳基或C_5-12芳烷基；R₂是任一天然或可药用氨基酸侧链，并且，条件是当该侧链含有羧基时，则任选该羧基选用烷基或芳基酯化。还公开了结构通式I和结构通式Ⅱ的制备方法以及含有该组化合物的药物组合物。实验证明本发明化合物具有抑制HIV-1/HBV病毒复制的活性，且所述化合物之一具有比目前治疗艾滋病药物替诺福韦酯富马酸盐(TDF)活性高385倍多，且脂溶性又比TDF高的优点，可用于治疗艾滋病或乙型肝炎药物的开发。