本发明提供了一种酶促式断裂PEG修饰的胆固醇脂质材料，并提供了该材料的合成方法。使用该材料制备的脂质体可躲避免疫系统的吞噬，同时在肿瘤细胞分泌的基质金属蛋白酶的作用下，PEG可以脱落下来。既达到肿瘤靶向性的目的，又不会阻碍药物与肿瘤细胞的相互作用。该材料适用于制备抗癌药物或基因的一些载体。