本发明属于有机合成和医药化学领域，涉及一种药物中间体(S)-4-苄基-3-丙酰基-2-恶唑烷酮的合成方法，以氨基酸为原料，将羧基还原得到氨基苯丙醇，再经环化和加成反应，得到手性中间体分子(S)-4-苄基-3-丙酰基-2-恶唑烷酮。本发明合成方法设计科学，执行路线简洁可靠，适合工业化；在反应的关键步骤采用微波合成方法，收率高，所需溶剂少，符合绿色化学的发展趋势；整个过程收率高，每一步基本都在90%以上，总收率均在70%以上。