本发明公开了将四氢β-咔啉羧酸通过二乙烯三胺为连接臂连接到环糊精上形成的6-[(1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3)-甲酰基-二乙烯三胺]-6-脱氧-β-环糊精与铜形成的配合物及其制备方法。本发明进一步公开了该铜配合物的良好的体内抗血栓活性和体外血管舒张作用。本发明为发展生物利用度高、抗血栓活性强的药物提供了优秀候选化合物。