本发明属于医药技术领域，涉及β-榄香烯取代哌嗪酰胺类衍生物及其药用盐类，其具有如下结构特征，其中环己烷骨架有三个手性中心。本发明还涉及该化合物及其药用盐的制备方法以及含有该化合物的组合物。本发明的β-榄香烯取代哌嗪酰胺类衍生物及其药用盐类具有较好的抗癌活性，可以用于制备各种抗肿瘤的药物。其制备方法简单可行，易操作。