本发明公开了VEGFR-2单克隆抗体与CPP联合修饰的普萘洛尔隐形脂质体的制备方法，包括以下步骤：1)脂质体复合磷脂组成与比例的确定；2)CPP修饰的普萘洛尔隐形脂质体制备：3)VEGFR-2单克隆抗体与CPP修饰的普萘洛尔隐形脂质体表面连接即得到VEGFR-2单克隆抗体与CPP联合修饰的普萘洛尔隐形脂质体。本发明具有高稳定性、长循环、主动靶向、高效入胞等特性，能够保证抗血管瘤药物的减毒增效。本发明的研究成果将为抗血管瘤药物的临床靶向治疗提供制剂技术平台。