本发明涉及一种[1,2,4]三唑[4,3-b]均四嗪衍生化合物及其制备方法，属于药物合成技术领域。本发明提供一种新的[1,2,4]三唑[4,3-b]均四嗪衍生化合物，还提供该化合物的制备方法，在有机溶剂中，使胺类R-H和3-(3，5-二甲基-吡唑-1-基)-[1,2,4]三唑[4,3-b]均四嗪进行取代反应得到相应的[1,2,4]三唑[4,3-b]均四嗪衍生化合物。该化合物具有抑制肿瘤细胞活性的作用，应用于制备预防和治疗肿瘤疾病的功能食品或药物，且本发明的方法所用原料易得，工艺简便，易于操作。