本发明公开了通式I所示的1-甲基-2,4-喹唑啉二酮衍生物，这些化合物经体外抗真菌活性检测，发现对新型隐球菌、假丝单胞杆菌、白色念珠菌、啤酒酵母菌和黄曲霉菌都具有一定抑制活性，尤其对新型隐球菌敏感，部分化合物对部分测试菌的抑制活性接近甚至优于现有抗真菌药物多氧霉素D和氟康唑；对几丁质合成酶的抑制实验结果也显示，这些化合物为几丁质合成酶抑制剂，且部分化合物的抑制活性强于已知抑制剂多氧霉素D；这些化合物可用于制备抗真菌药物和/或几丁质合成酶抑制剂，且制备方法简单，原料易得，成本较低。