本发明公开了一类含α-芳基-γ-亚甲基丁烯内酯类化合物化合物及其合成方法和用途，具有如下结构通式：，式Ⅰ中：R₁为氢、单取代或多取代的甲基、甲氧基、氟、氯、溴、羟基、氨基、三氟甲基等，R₂为OR₃、NR₄R₅中的一种，其中R₃为C_1-5-烷基，R₄、R₅为含N或O五元及六元杂环基、苄胺基等。此类化合物是一种新型的小分子微管蛋白抑制剂，对多种肿瘤细胞有较好的抑制作用，因此可用于制备抗肿瘤药物，具有开发新型作用机制的抗肿瘤药物的潜力。