本发明属于中药学和系统生物学领域，具体涉及一种利用生物及基因工程手段构建金龙胶囊作用药理机制的方法。本发明所述的方法利用组学和系统生物学手段，通过基因芯片的杂交、检测与分析，并利用汤森路透Genego数据库对处理后的基因芯片结果进行系统生物学的分析，并构建金龙胶囊的药理机制。本发明还公开了金龙胶囊在作为抗脑肿瘤药物和在化疗耐药活性逆转方面的用途，并通过上述方法构建了金龙胶囊在作为抗脑肿瘤药物和在化疗耐药活性逆转方面的药理机制。