本发明公开了5-环己基阿糖尿苷、其制备方法以及其治疗白血病的应用。本发明的公开的合成方法避免了目前合成方法中的重金属催化剂，避免了产物的重金属残留，简化了合成操作，适合于药物的研究及进一步的大规模制备。