本发明涉及“含有取代方酸的乙酸妙林酯及其应用”属于医药技术领域，具体涉及通式(I)所示的含有取代方酸的乙酸妙林酯，其药学上可接受的盐，其水合物，及其异构体。其中R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，B，如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备治疗/或预防抗菌，抗病毒的药物中的应用。该化合物对金葡菌、马腺疫链球菌MIC值比对照参加测试的市售抗菌素——泰妙菌素的抑菌效果高15-25倍，为高效抗菌药物。