一种双功能聚乙二醇衍生物及其制备方法，该双功能聚乙二醇衍生物的制备方法包括如下步骤，首先由含二硫键的二元酸经酯化、肼解和库尔提斯重排反应生成含二硫键的二异氰酸酯，然后将其与聚乙二醇反应，形成端异氰酸酯基聚乙二醇，最后经水解反应得到双功能聚乙二醇衍生物。本发明的制备方法具有原料易得、反应条件温和、产率和产物纯度高的优点，利于批量生产。同时，该双功能聚乙二醇衍生物既对后续反应有利，又有利于药物的控制释放和药物从内涵体向细胞质中的转移，在纳米药物载体表面修饰、前体药物制备和药物释放速度控制等方面具有广阔的应用前景。