针对上述现有技术，本发明的目的是提供一种抗血管发生药物为基础的抗肿瘤组合物，其中含有一种血管内皮生长因子受体蛋白激酶抑制药物，即VEGFR抑制药物;另外，我们根据分子通路的特点，选择针对性的药物达伟可西尼(Deoxyverrucosidin)，及其药学上可接受的载体或赋形剂，同VEGFR抑制药物及其药学上可接受的载体或赋形剂一同使用，从根本上解决对VEGFR抑制药物抗药性的问题，大大增加肿瘤治疗的疗效。