本发明属于医药领域，具体涉及5α-8α-过氧麦角甾-6,22（E）-二烯-3β-醇在制备抗肿瘤药物的应用。经过大量实验发现，5α-8α-过氧麦角甾-6,22（E）-二烯-3β-醇对恶性乳腺瘤细胞、淋巴瘤细胞、脑瘤细胞等恶性肿瘤都有显著的抑制作用，特别是对脑瘤干细胞等耐药性的肿瘤干细胞的杀灭作用，使得5α-8α-过氧麦角甾-6,22（E）-二烯-3β-醇可用于制作抗肿瘤药物药物，该药物含有有效含量的5α-8α-过氧麦角甾-6,22（E）-二烯-3β-醇及药学上可接受的载体。