本发明提供了一种用于治疗癌症的含有基于血红蛋白的治疗剂的药物组合物。所述血红蛋白部分可以靶向癌细胞并且所述治疗性部分(即活性剂/治疗药物)可以有效地杀死所述癌细胞。用于本发明中的所述基于血红蛋白的治疗剂可以用于治疗各种癌症，如胰腺癌、白血病、头颈部癌、结肠直肠癌、肺癌、乳腺癌、肝癌、鼻咽癌、食道癌、前列腺癌、胃癌以及脑癌。所述组合物可以被单独使用或与一种或多种其它治疗剂(如化疗剂)组合使用以在癌症治疗、抑制转移和/或减少复发方面提供协同作用。本发明要求保护的基于血红蛋白的5FU-双染料缀合物和/或基于血红蛋白的5FU-单染料缀合物还可以用于活细胞成像和诊断成像中。