本发明属于生物医药技术领域，涉及具有抗结核活性的化合物，具体涉及式(I)结构的抑制结核杆菌生长的硫脲类化合物及其制备方法和应用。经体外结核杆菌的抑制试验证实，本发明制得的化合物不仅具有显著好的抗敏感结核杆菌活性MIC？0.09-1.5ug/ml，而且对耐药结核杆菌的抑制作用也非常明显MIC？0.37-1.5ug/ml。所述化合物显示出极高的成药价值，可进一步制备抑制结核杆菌并治疗由结核杆菌引起的结核病的药物。