本发明提供了一种转移肿瘤缺失蛋白小分子环肽、其衍生物或其盐，还提供了该转移肿瘤缺失蛋白小分子环肽、其衍生物或其盐的制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的应用。转移肿瘤缺失蛋白小分子环肽分子量低、稳定性高、毒性很小，并能够通过细胞膜进入细胞，通过抑制Mtss1蛋白二聚化作用，在胞内抑制肿瘤细胞内摄、干扰细胞膜形态变化以及干扰肿瘤相关信号传导，削弱了由表皮生长因子EGF、血小板衍生因子PDGF或刺猬因子shh等肿瘤刺激因素引发的细胞增殖和生长，其中抑制剂-蛋白的体外抑制活性在纳摩尔级，不需转染或脂质体包裹直接加入细胞培养液中即能显著抑制肿瘤细胞内吞作用。