本发明属于新药研制领域，提供了一种具有抗肿瘤活性的1，5-二芳基吡咯衍生物，结构如通式I所示，其中：R₁，R₂，R₃分别独立指氢、卤素、氰基、烷基、烷氧基、硝基、烷氧酰基、酰胺基或卤代烷基；Ar₁，Ar₂分别独立为取代苯基，且其中至少一个为3，4，5-三甲氧基芳基，其中取代苯基中的取代基团选自氢、卤素、氰基、硝基、烷氧基、胺基、羟基、酰胺基、磺酰胺基或氨基；上述烷基为C₁-C₆的烷基，烷氧基为C₁-C₆的烷氧基。本发明还提供了该类衍生物在制备治疗乳腺癌药物中的应用。