本发明公开了一种通过靶向具有TATA-box基序的基因启动子而特异性增强基因表达的激活型siRNA。所述的激活型siRNA具有以下特征：（1）与以TATA-box基序为中心的位置互补；（2）反义链的前两个碱基使用UA；（3）长度为23个核苷酸；（4）反义链的3’端进行甲基化修饰；（5）避免反义链3’端的错配。本发明提供的激活型siRNA可以长时间、显著地增强目标的表达。本发明在生物技术及基因治疗药物开发等领域具有很大应用价值和广阔的应用前景。