本发明公开了一种高效高稳定性的水相点击反应催化剂的合成方法。通过多步有机反应合成水溶性多齿三唑配体，并进一步与铜盐配位形成一价铜催化剂。由于其特殊和稳定的结构，其具有水溶性好，可以稳定存在于空气中，催化效率高，在酸性或碱性环境下均可使用，可以有效抵抗伯胺或者卤素离子类干扰等特点。其在横跨数个学科的诸多领域，例如水溶性聚合物的设计合成与修饰，组合化学，表面修饰，药物化学以及分子生物学都将有巨大的应用前景。