一种胰蛋白酶调控的纳米超分子囊泡，其构筑单元以磺化杯[4]芳烃为主体，以鱼精蛋白为客体，通过主-客体包结配位相互作用构筑超分子组装体，其制备方法是：将磺化杯[4]芳烃和鱼精蛋白溶解于水中，均匀混合后得到超分子囊泡溶液目标物，然后加入胰蛋白酶即可使超分子囊泡溶液中的超分子囊泡完全解聚。本发明的优点是：该纳米超分子囊泡的制备方法简便，主、客体原料用量少；该纳米超分子囊泡生物相容且具有很好的稳定性，对胰蛋白酶具有良好的选择响应性；该超分子囊泡可以负载亲水的广谱抗癌药物分子阿霉素，负载后的阿霉素可以高选择性的释放于胰蛋白酶的靶向位点，其在靶向药物传递治疗胰腺癌领域具有广阔的应用前景。