本发明涉及式I所示的2，3-二氧乙基-5-甲基-8，9-二甲氧基苯并菲啶衍生物、其合成方法以及其在制备抑制肿瘤细胞活性方面药物的应用。本发明的2，3-二氧乙基-5-甲基-8，9-二甲氧基苯并菲啶-盐酸盐以及氢溴酸盐对胃癌（MGC-803）、肝癌（BEL7402）、人鼻咽癌（CNE）、人肺腺癌（A549）四种癌细胞株的半数杀伤浓度IC₅₀均低于氯化两面针碱，更加大大低于5-FU（对照药）。