本发明公开了一种胞苷衍生物修饰的硅酞菁及其制备方法和应用，属于光动力药物或光敏剂制备领域。本发明提供的胞苷衍生物修饰的硅酞菁可做为光敏剂用于光动力治疗、光动力诊断或光动力消毒，其具有选择性和光动力活性高等优点，而且组成明确、制备简便、易于实现产业化。