本发明提供一种抗肿瘤靶向复合物，它是蝎氯毒素和蛙卵核糖核酸酶通过二硫键交联得到的化学交联复合物CTX-Onc。本发明所述的抗肿瘤靶向复合物与现有的抗肿瘤物质CTX和Onc的混合物相比，在细胞水平上和动物肿瘤模型上都显示出更好的抗肿瘤效果，具有很好的临床应用开发前景。本发明还提供所述复合物的制备方法和所述复合物在制备抗肿瘤药物中的应用。