本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种增加基于叶酸类化合物的主动靶向制剂中靶向基团即叶酸类化合物基团在外水相的分布，进而改善制剂主动靶向效果的方法。其特征是：本发明与普通制备方法的关键区别为不使用常用的水、渗透压调节剂溶液或中性缓冲盐溶液作为水相，而采用pH7.5～10.0的弱碱性溶液。本发明方法制备的受体型靶向制剂能改善制剂主动靶向效果。