本发明提供了一种新的合成牛磺酸取代物的方法：以一取代的硝基甲烷和醛类为原料，合成α-取代-β-硝基乙醇，再与亚硫酸氢盐反应，然后经还原，硫酸酸化得到牛磺酸取代物；该制备方法原料易得，操作简便，特别适合于大规模的工业化生产；所得到的化合物可以作为食品添加剂、药物及化工原料等。