本发明公开了通式（I）所示的4(3H)-喹唑啉酮的C2位衍生物，其中，R¹-R⁵的定义详见说明书。此外，还公开了上述化合物的制备方法、其药用组合物。该通式（I）所示的化合物对人肺癌（A-549）、人乳腺癌（MFC-7）、人结肠癌（HT29、HCT-116）和人宫颈癌（HeLa）细胞的增殖具有抑制作用，可用作抗肿瘤药物。