本发明公开了高活性α-葡萄糖苷酶抑制肽及其制备方法和用途，其中该高活性α-葡萄糖苷酶抑制肽具有SEQ？ID？NO：1所示的氨基酸序列。本发明的高活性α-葡萄糖苷酶抑制肽α-葡萄糖苷酶抑制活性非常高，能够有效地抑制α-葡萄糖苷酶的活性，进而能够有效地用于降血糖，以及治疗高血糖、糖尿病药物的制备，并且该高活性α-葡萄糖苷酶抑制肽的生产成本低，具有巨大的实用价值和经济效益。