本发明公开了天然产物Rubraflavone？A类似物及其制备方法和应用。在天然产物Rubraflavone？A的基础上，发明人研究和制备了一系列具有黄酮类化合物骨架结构的天然产物Rubraflavone？A类似物，并对其进行了全合成及抗胃癌细胞活性的深入研究。通过体外癌细胞抑制活性试验表明，本发明的目标化合物6a、6b、7a₁、7a₂、7b₁、7b₂对胃癌细胞株(SGC-7901)具有显著的抑制作用，可用作制备治疗胃癌的药物。