本发明提供了一种脂微球制剂，所述脂微球制剂包含丙泊酚、氟比洛芬的酯化物、油相溶剂和乳化剂。本发明还提供了一种制备本发明脂微球制剂的方法，包括（1）混合含有丙泊酚、氟比洛芬的酯化物、油相溶剂和乳化剂的油相混合物以生成均一油相；（2）将所述油相加入至水相中形成初乳；和（3）将所述初乳匀化。本发明的脂微球制剂用作麻醉药物，并同时具有改善的镇痛作用。