本发明属于去甲斑蝥素衍生物技术领域，尤其涉及了一种含色酮结构吡唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用。本发明制备方法通过使用溴取代色酮苯腙对去甲斑蝥素进行结构改造，应用1,3-偶极环加成方法引入五元环吡唑及色酮结构，提高了去甲斑蝥素的活性。本发明所得含色酮结构吡唑类去甲斑蝥素衍生物应用于抗肿瘤药物的合成，具有广泛的应用前景。