本发明涉及一种侧链芳环修饰活性维生素D₃类似物及其制备方法与应用。化合物具有式1的结构。制备方法是以(1S,3R)-1,3-二(叔丁基二甲基硅氧)-雄甾-5,7-二烯-17-酮（式2）为原料，先将17位羰基经腙转变为烯碘，然后利用根岸偶联反应引入侧链，经脱保护基、光化学反应、加热重排制得侧链芳环修饰活性维生素D₃类似物。该化合物具有较强的抗增殖和诱导细胞分化活性，可用于制备抗肿瘤药物以及皮癣等皮肤病药物。