本发明涉及药物合成领域，公开了一种3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的制备方法与应用。本发明所述式I所示3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的制备方法提高了3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的产率，避免了六甲基二硅醚生产操作不安全的问题，减少环境污染，操作简单，硫化促进剂廉价易得，降低了生产成本，适合于式I所示3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的大量制备。此外本发明所述式I所示3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物对人肝癌HepG2细胞株、人肺癌A549肿瘤细胞株、小鼠黑色素瘤B16肿瘤细胞株、人肝癌SMMC-7721肿瘤细胞株的增殖具有抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。