本发明公开了一种胡椒碱自乳化软胶囊及其制备方法。本发明制剂能够提高胡椒碱的溶出度，提高生物利用度，进而提高疗效。采用胡椒碱来制备自乳化软胶囊，作为生物利用度增强剂，能够从吸收、代谢等多个途径提高其他药物的生物利用度，对于一些药理作用好，但吸收困难、容易代谢的药物具有重要的临床意义。胡椒碱自乳化软胶囊包括：胡椒碱、油相、表面活性剂、助表面活性剂，其组成（质量）比例为1:2.5～32.5:15～35:2.5～12.5。制备方法包括：将适量胡椒碱先溶于处方量的助表面活性剂中，混合均匀后，再加入处方量的油相、表面活性剂，超声完全溶解后，得到透明、均一的溶液，按常规方法压制成软胶囊，即得。