本发明涉及一种新型的硫辛酰肼衍生物其及制备方法和应用，属于药物合成与医药技术领域。为了解决现有技术中未对硫辛酰肼类衍生物对抗肿瘤活性方面的报道的技术问题，提供一种新型的硫辛酰肼衍生物化合物，该化合物是以硫辛酰肼为原料与式Ⅳ化合物醛经过腙化反应得到。本发明的硫辛酰肼化合物具有结构新颖、具有较高生物活性、对肿瘤具有抑制作用的优点，可用于预防或治疗肿瘤疾病方面的食品或药物制剂；且本发明的方法具有工艺路线短，易于操作，成本低的优点，得到的产物收率和纯度都较高。