本发明提供了一系列作为二肽基酶抑制剂的化合物及其药学上可接受的盐或前药，以及它们的组合物，以及它们用于治疗或预防与二肽基肽酶有关的疾病的用途，例如，糖尿病，特别是 II 型糖尿病，以及它们用于治疗、控制或预防高血糖症的药物的用途。本发明还提供了这些化合物从它们的立体化学异构体中的分离和提纯过程。本发明所公开的这些化合物显示出比现有的二肽基肽酶 -IV 抑制剂更优的药效，毒性低，提供了一种较好的现有二肽基肽酶 -IV 抑制剂的替代药物。