本发明公开了一种式(II)所示的芳基烷基硫醚类化合物的合成方法，是在反应溶剂中，以芳胺衍生物与卤代烷烃为反应原料，以Na₂S₂O₃为硫化试剂，在铜试剂催化剂作用下，反应得到芳基烷基硫醚化合物。本发明合成方法原料易得价廉，反应操作简单，反应条件温和，产率较高，官能团耐受性优秀，且成功实现了药物、糖、氨基酸等化合物的后期修饰，为药物化学、生物正交化学研究提供了高效构筑碳硫键的方法。