本发明涉及一种基于点击化学的查尔酮衍生物及制备方法和用途，该类化合物以4′-炔丙氧基查尔酮为原料，在无水硫酸铜/维生素C钠体系的催化下，与苯环上不同取代的叠氮亚甲基苯反应得到。并对所合成的新化合物进行了酪氨酸酶活性测试。实验结果表明：化合物3a，8a，9a，15a具有一定的激活酪氨酸酶活性，化合物10a，14a具有较好的激活酪氨酸酶活性，其EC₅₀小于阳性药物8-甲氧补骨脂。该方法反应条件温和，实验步骤简捷，本发明所述的基于点击化学的查尔酮衍生物在制备治疗白癜风药物中的用途。