本发明涉及光敏剂叶绿酸钠盐衍生物及其制备方法和在制备治疗肿瘤药物中的新用途，尤其是在制备光动力学治疗膀胱癌肿瘤光敏剂药物中的用途。所述的光敏剂叶绿酸钠盐衍生物包括如下结构式的叶绿酸e₄钠盐、e₆钠盐和f钠盐化合物，本发明的叶绿酸钠盐经体外对人膀胱癌细胞的杀伤作用试验，结果显示，其对肿瘤细胞有明显的杀伤效应，尤其治疗膀胱原位癌和难治性、反复复发性表浅性膀胱肿瘤时，疗效好，毒性极小，安全性大，治疗时不需避光，有其独特的优势，为临床应用提供了有意义的实验依据。