本发明公开了一种(2S,5R,6R)-6-(2,5-二氧代-3-取代苯基-1-哌嗪基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸类衍生物或其盐，结构式如下所示：其中，R₁～R₃各自独立地选自氢、卤素、甲基、甲氧基、羟基、硝基、氨基。本发明的(2S,5R,6R)-6-(2,5-二氧代-3-取代苯基-1-哌嗪基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸类衍生物或其盐，经实验证明，具有较好的体内抗菌活性，可以以其为原料，用于制备抗生素药物，在抗生素药物中具有较好的发展前景。