本发明属于药物化学及有机合成领域，特别涉及3-氯-N-苯基-4-(3,3,3-三氟-2-甲基-2-羟基丙酰胺基)苯甲酰胺的衍生物及其制备方法与应用。本发明所述3-氯-N-苯基-4-(3,3,3-三氟-2-甲基-2-羟基丙酰胺基)苯甲酰胺的衍生物具有通式I所示的结构，其中优选N-(3-((3-氨基苯基)磺酰基)苯基)-3-氯-4-(3,3,3-三氟-2-甲基-2-羟基丙酰胺基)苯甲酰胺。本发明也公开了所述3-氯-N-苯基-4-(3,3,3-三氟-2-甲基-2-羟基丙酰胺基)苯甲酰胺的衍生物的合成方法，其合成工艺简单。本发明还公开了所述3-氯-N-苯基-4-(3,3,3-三氟-2-甲基-2-羟基丙酰胺基)苯甲酰胺的衍生物在制备抗癌药物中的应用，其具有高效的抗癌活性。