本发明公开了一种胍类降糖药-多糖共轭物及其制备方法和用途；该共轭物是胍类药物上的伯胺与氧化多糖上的醛基通过西弗碱键相连。与原胍类降糖药相比，该共轭物一方面可以作为降糖的高分子前药，且药理作用增强，不良反应少，安全性更高；另一方面该共轭物可以联合治疗基因用于糖尿病，尤其是肥胖症糖尿病的治疗，在细胞水平和模型动物上疗效好于原药和治疗基因。这些结果证明胍类降糖药-多糖共轭物由于具有优良的生物相容性和高效的基因传递效率，因此在糖尿病的药物联合基因治疗方面将具有巨大的潜力；且本发明合成和制备方法简单，工艺成熟，产率高。