本发明涉及一种抗肿瘤活性剂纳米结构脂质载体的制备及应用，具体涉及一种17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素纳米结构脂质体，其配方如下药物50-500mg/L；以中碳链三甘油酯为液相脂质的纳米结构脂质载体50-150g/L；表面活性剂10-30g/L；其余为注射用溶剂。