本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的7-乙基-20(S)-O-取代苯甲酰基喜树碱类化合物，其具有式(3)结构，其中，R₁是氢、硝基或三氟甲基；R₂是氢、卤素、硝基、氰基或三氟甲基；R₃是氢或硝基；本发明的化合物可应用于制备抗癌症药物方面。