本发明提供用于选择性地抑制糖苷酶且具有提高的渗透率的化合物、该化合物的前药、以及包含该化合物或该化合物的前药的药物组合物。本发明还提供了治疗与O-GlcNAcase的缺乏或过表达、O-GlcNAc的累积或缺乏有关的疾病和病症的方法。