本发明公开了一种喹喔啉酮酰胺类化合物，结构通式如下，其中R₁为甲氧基或者氢，R为氢或卤素。本发明还公开了其制备方法和在制备抗肿瘤血管生成药物中的应用。该类化合物经过体外细胞水平和组织水平的活性评价发现能够有效抑制新生血管的生成，经MTT实验证明没有明显的细胞毒性，因此可用作新型抗肿瘤血管生成抑制剂。其中3个化合物（SLL-4，SLL-7，SLL-16）的抗血管生成活性优于阳性对照药物帕唑帕尼，进一步的体外筛选结果也可以初步说明这3个喹喔啉酮酰胺类化合物有望能够成为候选药物。总之，喹喔啉酮骨架用于设计合成抗肿瘤新生血管抑制剂是非常有前景的。。